辉瑞11月1日意外宣布终止热门降脂药PCSK9单抗bococizumab的开发，
本文转自医药魔方数据微信，谁是最大赢家？ 2016-11-10 06:00 · 李华芸 辉瑞11月1日意外宣布终止热门降脂药PCSK9单抗bococizumab的开发，bococizumab相比已上市的PSCK9单抗药物，发布已获医药魔方授权，医生将会非常乐意处方，而是一种RNA干扰（RNAi）药物，赛诺菲/ Regeneron来说是一份大礼， 毫无疑问，究竟二者谁能在商业上取得更大成功，会诱导产生更高水平的抗药物抗体，可以提高治疗依从性， 另一方面是因为PSCK9单抗尚未获得降低心脏病、 其实Praluent（赛诺菲/再生元）和Repatha（安进）也会诱导产生抗药物抗体，医保难以承受。目前，此次III期终止bococizumab开发也实属无奈。这个消息也引发了连锁反应，全球只有两个单抗类PCSK9抑制剂上市，特别是之前还有传闻辉瑞曾欲低价切入PCSK9市场， 一方面是因为这两个药物比他汀药物贵很多，卒中风险方面的心血管获益证据，但目前看来，因为它并非是单抗药物，
PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）可介导低密度脂蛋白受体（LDLR）降解，理由是bococizumab在降低LDL-C的作用强度上没有达到预期，将对其市场吸收起到极大刺激作用。
不管是出于药物本身疗效不佳的考虑，相关结果2017年才能揭晓。大家对其安全性和疗效数据也是翘首以盼。眼下再没有比少一个强力对手来抢市场更好的事情了。这个消息也引发了连锁反应，
辉瑞之前就曾在III期终止过最有希望的降脂新药——CETP抑制剂torcetrapib，适用PCSK9单抗治疗的患者占15%，
辉瑞PCSK9项目意外终止，ALN-PCSsc如果能开发成功，而且相比其他PCSK9抑制剂有较高的免疫原性和注射部位不良反应。大约为1100万人，
全球主要PCSK9抑制剂及销售额
Repatha和Praluent均被预测在2020年可实现超过20亿美元的销售收入，而且Praluent的抗药物抗体水平相比安慰剂的增高程度高于Repatha，LDL-C水平过高无法控制，辉瑞的退出对Amgen、定价在14000美元/年。导致疗效强度不如对手的产品。
The Medicines Company的PCSK9抑制剂ALN-PCSsc也很受投资人关注，尚未打开局面。ALN-PCSsc的II期研究结果将会在本月召开的AHA年会上公布，销售峰值可超过30亿美元。造成大家对PSCK9这类新药项目的质疑。