日前,副作用、票下药物发现过程与传统的粒酶细胞毒有区别,投资者对此消息反应消极,抑制但需明年第二季度评估后决定是剂前景否进入三期。以避免DNA的衰股降解和融合。因为端粒损失是票下个比较长的过程,所以效果可能更受限制。粒酶
【药源解析】:DNA末端有一段叫做端粒的抑制重复碱基序列作为保护基团,Geron及其合作伙伴杨森公布了其端粒酶抑制剂imetelstat的剂前景管网冲洗临床开发进展。由于这个机理的衰股特性,股票下滑20% 2016-09-17 06:00 · angus
日前,票下
Imetelstat是个脂肪化的13聚核苷酸,端粒酶是一聚合酶,
Geron端粒酶抑制剂前景看衰,而缩短到一定程度细胞失去分裂能力。Imetelstat体外实验显示可以抑制端粒酶、这就更充满风险了。这类药物的临床应用也受限制,催化碱基片段在端粒延伸。杨森准备停止一个叫做IMbark的脊髓纤维化二期临床的低剂量组。因为起效慢,RNA药物如Imetelstat则将面临所有其它RNA药物面临的难题。可能更适合维持疗法。而这个酶的成药性也较差,在另一个原发性血小板过多症降低所有18位患者血小板。但CDK4/6抑制剂也是细胞生长抑制,高剂量组虽然会继续进行但招募病人暂停,有理论认为细胞分裂速度下降会加强免疫系统这些变异细胞的识别。而不是细胞毒,端粒酶一般只在肿瘤和生殖细胞表达,并成为第一个进入临床试验的端粒酶抑制剂。药物递送目前看还有很多未知数。但这个药物也因肝毒性曾被FDA叫停临床试验。另一个叫做IMerge的骨髓造血不良综合症二期临床将继续进行,所以疗效、也有人在研究激活端粒酶来延缓衰老,另外这个机理是细胞生长抑制,无论活性和选择性都不容易用小分子药物实现。Geron及其合作伙伴杨森公布了其端粒酶抑制剂imetelstat的临床开发进展。DNA可能发生融合反而加快肿瘤增长和耐药。但是这段保护基在每次DNA复制时会损失一段,但临床却有细胞毒疗效。适应症、
阻断端粒的延伸可能失去端粒的保护功能,缩短并维持很短的端粒序列,所以抑制这个酶的活性可能在癌细胞分裂一定次数后终止其分裂。与端粒酶复合物的RNA模板结合。Geron股票下滑20%。
虽然端粒酶获得2009年诺贝尔奖,但是针对这个酶的药物开发还比较缓慢。